Адренергическая стимуляция

Лекарственные средства, возбуждающие адренергические структуры (адреномиметики)

Адренергическая стимуляция

Адреномиметические или симпатомиметические средства – средства, которые возбуждают адренорецепторы, т. е. улучшающие проведение возбуждения в области адренергической иннервации.

Их классифицируют:

1. Стимулирующие a- и b- адренорецепторы. Адреналина гидрохлорид (гидротартрат) (b1, b2, a1, a2), норадреналина гидротартрат (a1, a2,b1);

2. Стимулирующие преимущественно b- адренорецепторы: изадрин (b1, b2); салбутамол (b2); добутамин (b1).

3. Стимулирующие преимущественно a- адренорецепторы: vезатон (a1); нафтизин (a2); галазолин (a2).

Под действием адреномиметиков в организме развиваются следующие основные фармакологические эффекты:

а)При стимуляции a- адренорецепторов:

1. Сужение сосудов (особенно сосудов кожи, почек, кишечника, коронарных сосудов и др.);

2. Сокращение радиальной мышцы радужки глаза (мидриаз);

3. Снижение моторики и тонуса кишечника;

4. Сокращение сфинктеров желудочно-кишечного тракта;

5. Сокращение капсулы селезенки;

6. Сокращение миометрия.

б) При стимуляции b – адренорецепторов:

1. Расширение сосудов (особенно сосудов скелетных мышц, печени, коронарных сосудов и др.);

2. Повышение силы и частоты сердечных сокращений;

3. Снижение тонуса мышц бронхов;

4. Снижение моторики и тонуса кишечника;

5. Снижение тонуса миометрия;

6. Усиление гликогенолиза и липолиза.

Наиболее типичным представителем адреномиметиков является адреналин (Adrenalinum).

Является биогенным катехоламином. Содержится в хромаффинных клетках, в основном в мозговом веществе надпочечников. В лечебной практике применяют соли L-адреналина. Получают синтетическим путем или выделяют из надпочечников убойного скота.

Выпускается в виде адреналина гидрохлорида Adrenalini hydrochloridum – 0,1 % раствор в ампулах по 1 мл и 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл и адреналина гидротартрата Adrenalini hydrotartras – 0,18 % раствор в ампулах по 1 мл и во флаконах по 10 мл.

Адреналин оказывает прямое стимулирующее влияние на a- и b-адренорецепторы. Все вышеперечисленные эффекты наблюдаются при введении адреналина.

Особенно выражено влияние адреналина на сердечно-сосудистую систему. Стимулируя b- адренорецепторы сердца, адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений и в связи с этим – ударный и минутный объем сердца возрастает.

При этом увеличивается потребление миокардом кислорода.

Происходит рефлекторное возбуждение центра блуждающего нерва, что оказывает на сердце тормозящее влияние, в результате сердечная деятельность может замедляться, могут возникнуть аритмии, особенно в условиях гипоксии.

Адреналин суживает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, в меньшей степени – сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается.

Стимулируя b- адренорецепторы бронхов, он расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм.

Тонус и моторика желудочно-кишечного тракта под деймтвием адреналина снижаются, сфинктеры тонизируются. Сфинктер мочевого пузыря также сокращается.

Арденалин вызывает расширение зрачков (вследствие сокращения радиальной мышцы радужной оболочки, имеющей адренергическую иннервацию), повышает содержание глюкозы в крови и усиливает тканевй обмен, улучшает функциональную способность скелетных мышц (особенно при утомлении).

На ЦНС в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, тремор.

Назначают адреналин подкожно, внутримышечно и местно (на слизистые оболочки), иногда внутривенно ( капельным методом); в случае острой остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Внутрь не назначают, т. к. он разрушается в желудочно-кишечном тракте.

Действует кратковременно ( при в/в – 5 минут, при п/к – до 30 минут), т. к. происходит быстрый нейрональный захват его, а так же ферментативное расширение при участии катехол – О – метилтрансферазы и отчасти МАО.

Метаболиты и небольшие количества неизмененного адреналина выводятся почками.

Применяют для повышения кровяного давления и восстановления работы сердца при угрожаемом ослаблении или остановке работы сердца, коллапсе, отравлении наркотиками и снотворными веществами. Используют при диагностике и лечении крапивницы и при других анафилактических реакций.

В качестве местного сосудосуживающего и кровоостанавливающего средства при кровотечении из слизистых оболочек носа, глаз, горла путем тампонирования раствором 1 : 10000 для крупных и 1 : 20000 для мелких животных.

Для сужения сосудов с целью усиления и удлинения действия местных анестетиков добавляют одну каплю официнального раствора адреналина (0,1 % ) к 5 – 10 мл раствора анестетика.

Используют для расслабления бронхиальной мускулатуры при эмфиземе легких, устранения гипогликемического шока при передозировке инсулина (лучше в сочетании с глюкозой).

Противопоказан при гипертензии, выраженном атеросклерозе, аневризмах, тиреотоксикозе, сахарном диабете, беременности, при наркозе фторотаном, циклопропаном (возможны аритмии).

Дозы подкожно и внутримышечно (0,1 % раствора): ошадям и крупному рогатому скоту 3 – 10 мл; овцам и свиньям 0,5 – 3 мл; собакам 1 – 5 мл раствора 1 : 10000; лисицам 0,05 – 0,3 мл.

Внутривенно следует вводить в разведении 1 : 10000 в дозах несколько меньших в/м доз.

Применение растворов адреналина можно повторять через 20 – 30 минут, т. к. он быстро разрушается.

Норадреналина гидротартрат

Noradrenalini hydrotartras.

Белый кристаллический порошок без запаха, легко растворимый в воде.

Действие связано с преимущественным влиянием на a1- адренорецепторы сосудов.

Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращение сердца, слабым бронхолитическим эффектом, слабым влиянием на обмен веществ.

Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении, а также для стимуляции артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической системе.

Вводят в/в (капельно.). Ампульный раствор разводят в 5 % растворе глюкозы или 0,85 % раствора натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 мл раствора содержалось 2 – 4 мл 0,2 % раствора (4 – 8 мг).

При подкожном и внутримышечном попадании – некроз.

Форма выпуска – 0,2 % раствор в ампулах по 1 мл.

Мезатон

Mesatonum.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворимый в воде и спирте.

Форма выпуска – порошок , 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Мезатон проявляет более длительный эффект.Эффективен при приеме внутрь.

Применяют для повышения артериального давления. Вводят внутривенно на растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида.

Подкожно и внутримышечно в форме 1 % раствора.

Для сужения сосудов местно.

Изадрин

Isadrinum.

b-адреностимулятор.

Белый кристаллический порошок Легко растворимый в воде.

Форма выпуска – 0,5 % и 1 % раствор во флаконах по 25 мл и 100 мл (для ингаляций); таблетки по 0,005 г.

Хорошо расслабляет бронхи, но не вызывает сужения периферических сосудов и повышения артериального давления; вместе с тем, подобно адреналину, он вызывает учащение и усиление сердечных сокращений.

В ветпрактике широкого применения не имеет, может быть использован для мелких домашних животных как бронхорасширяющее средство в виде 0,5 % или 1 % раствора для ингаляций.

Может вызвать тахикардию и аритмию.

Нафтизин

Naphthyzinum.

a-адреномиметик.

Форма выпуска – 0,05% и 0,1 % раствор во флаконах по 10 мл.

По сравнению с норадреналином и мезатоном вызывает более длительное сужение периферических сосудов. Повышает артериальное давление, расширяет зрачок. При нанесении на слизистые оболочки оказывает противовоспалительное (противоотечное) действие. При ринитах облегчает носовое дыхание, уменьшая приток крови к венозным синусам.

Назначают главным образом при острых ринитах, а также для облегчения риноскопии, при воспалении гайморовых полостей, для остановки носовых кровотечений, при аллергических конъюнктивитах в форме 0,05 – 0,1 % растворов.

За рубежом выпускается препарат “Санорин” (Sanorinum) – эмульсия белого цвета, содержащая 0,1 % нафтизина (фл. по 10 мл).

Фетанол

Phethanolum.

a- и b- адреномиметик.

Форма выпуска – таблетки по 0,005 г; 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворимый в воде и спирте.

Применяют для повышения артериального давления при различных гипотонических состояниях.

Эфедрин

Ephedrinum.

Алкалоид эфедры.

Применяют в виде эфедрина гидрохлорида – Ephedrine hydrochloride.

Форма выпуска – порошок, таблетки по 0,025; 0,001; 0,002 и0,003 г;5 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл; 2% и 3 % растворы во фл по 10 мл для оториноларингологической практики.

Белые игольчатые кристаллы и белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в воде.

По периферическому симпатомиметическому действию близок к адреналину. В отличие от него оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС.

Применяют для сужения сосудов и уменьшения воспалительных явлений при ринитах, как средство для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах, при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, гипотонической болезни.

Не нашли то, что искали? Воспользуйтесь поиском:

Источник: //studopedia.ru/2_29187_lekarstvennie-sredstva-vozbuzhdayushchie-adrenergicheskie-strukturi-adrenomimetiki.html

Лекарственные средства, влияющие на адренергическую систему –

Адренергическая стимуляция

Адренергическая нервная система играет важную роль при различного рода опасных или стрессовых ситуациях, когда организм вынужден защищаться . При этом мы может отметить наиболее яркие эффекты: усиление, учащение работы сердца, повышение артериального давления, отмечается вазоконстрикция, усиливаются гликолитические процессы то есть повышается сахар, расширяются зрачки и т.

д. Таким образом наблюдаются реакции направленные на преодоление опасной ситуации или стресса. В настоящее время установлено, что медиатором симпатических нервных волокон является норадреналин и лишь в 3-5% выделяется адреналин. С другой стороны мозговой слой надпочечников выделяет до 90% адреналина, а около 10% норадреналина. Адреналин и норадреналин называют катехоламинами.

Принципиальной важно в практическом отношении , как синтезируются катехоламины. Исходным продуктом для биосинтеза катехоламинов является фенилаланин и тирозин. Фенилаланин гидроксилируется, превращаясь в тирозин. Следующий продукт диоксифенилаланин ( ДОФА) декарбоксилируется образуя дофамин. Следующие продукт — норадреналин и адреналин, и наконец изопропилнорадреналин.

Биосинтез катехоламинов до дофамина происходит преимущественно в центральной нервной системе, в частности в substantia nigra . При недостатке дофамина ( может наблюдаться у лиц старческого возраста) развивается болезнь Паркинсона, бывает также лекарственный паркинсонизм ( при длительном применении аминазина).

Норадреналин синтезируется в окончаниях симпатических нервных волокон, он является регулятором тонуса сосудов, а значит он регулирует кровяное давление. При избытке норадреналина наблюдается повышение давления.

Адреналин синтезируется в мозговом веществе надпочечников, а он не является медиатором, так как для каждого медиатора существует специфический рецептор, а адреналин выбрасывается непосредственно в кровь, поэтому и является гормонов. Адреналин обеспечивает трофические процессы , влияет на углеводный обмен, на работу сердца и т.п.

это зависит от того какую структур он возбуждает альфа1, альфа2 или бета1 и бета2 рецепторы. Изопропилнорадреналин расширяет бронхи поэтому на базе этого медиатора были синтезированы вещества расширяющие бронхи ( изадрин, солутан, сальбутамол). Норадреналин находится в нервных окончаниях в виде 3-х фракций:

· Стабильная фракция (депонированная) — прочно связанная с АТФ.

· Лабильная фракция, связанная с белком непрочно.

· Свободная фракция.

Между фракциями существуют динамическое равновесие: при использовании одной из них пополнение идет за счет двух других.

Импульс идущий по симпатическим нервных волокнам возбуждает затравочную порцию ацетилхолина, которая приводит к повышению проницаемости клеточной мембраны, благодаря чему в клетку устремляется ионы кальция.

Ионы кальция являются модуляторами адренергической передачи, а с другой стороны увеличение проницаемости способствует выделению медиаторы в симпатическую щель, выделяется свободная фракция, пополнение в нее идет за счет лабильной, а в нее из стабильной, а в стабильную за счет синтеза норадреналина.

Синтез продолжается 12 дней.

Часть выделенного медиатора вступает в связь с биохимическими структурами, с тем чтобы импульс перешел на исполнительный орган, вторая часть возвращается на пресинаптическую мембрану и депонируется там, третья взаимодействует с ферментами — моноаминооксидазой и катехолметилтрансферазой — это ферменты, ингибирующие медиатор, разрушающие его . Часть медиатором через кровеносное русло попадает в печень где происходит и разрушение с образованием сложных эфиров серной и глюкуроновой кислот. И наконец еще одна часть медиатора разрушается с образованием адренохрома и адренолитина.

Адренорецепторы . Различают 2 типа адренорецепторов: альфа ( делятся на 1 и 2), и бета , которые также делятся на 1 и 2. Альфа1адренергические системы воспринимают возбуждающие импульсы по отношению к сосуду наблюдается вазоконстрикция, бета2 адренергические рецепторы — тормозные ( при этом наблюдается расширение сосудов).

Локализация альфа1адренреактивных систем: периферические сосуды кожи, слизистых, почек, скелетных мышц, органов брюшной полости, трабекулах селезенки.

Альфа2тормозные рецепторы находятся на пресинаптических мембранах, бета1адренорецепторы находятся в миокарде, при их возбуждении отмечается усиление и учащение сердечной деятельности, повышается сердечный выброс, возбудимости миокарда, но при этом увеличивается потребность миокарда в кислороде.

Бета-рецепторы локализованы в: сосудах жизненноважных органов: мозга, сердца, скелетных мышц, в бронхах.

Бета2адренорецепторы выполняют тормозную функцию: бронхи расширяются, происходит угнетение сократительной способности матки, ( поэтому бета-адреномиметики применяются в акушерской практике как токолитики), при возбуждение бета-адренорецепторов наблюдается усиление гликогенолиза и гликолиза.

ФАРМАКОЛОГИЯ ПРЕПАРАТОВ ДЕЙСТВУЮЩИХ НА АДРЕНОРЕАКТИВНЫЕ СИСТЕМЫ. Вещества действующие на адренореактивные системы делятся на вещества возбуждающие адренореактивные системы — адреномиметики и вещества антиадренергической группы. Адреномиметики могут возбуждать SPAN style=»mso-spacerun: yes»> 2 адренорецепторы стимулируют сальбутамол, тербутамин.

Препараты стимулирующие бета1 адренорецепторы стимулируют и бета2адренорецепторы поэтому при их применении может быть учащение ритма сердца и др. эффекты со стороны миокарда в качестве побочного действия.

к препаратам непрямого действия относятся: эфедрин гидрохлорид, фенамин, сиднофен.

Антиадренергические средства делятся на 3 группы: средства , блокирующие альфа-адренорецепторы, бета-адренорецепторы и вместе альфа и бетаадренорецепторы.

АЛЬФА1АДРЕНОМИМЕТИКИ. Типичным представителем этого ряд является норадреналина гидротартрат. Подобно медиатору он оказывает прямое возбуждающее действие на альфа1 адренорецепторы, что приводит к вазоконстрикции и повышению давления.

Однако при подкожной или внутримышечной инъекции он вызывает сильнейшую вазоконстрикцию в мест инъекции что приводит к некрозу, поэтому норадреналина гидротартрат вливают в литре изотонического раствора ( в глюкозе) — допускается 0.1% или 0.2% растворы.

Таким образом норадреналин применяют для немедленного повышения кровяного давления при значительном его снижении ( травматический шок, отравления ганглиоблокаторами, сосудистой коллапсе и т.п.).

К препаратам этого ряда принадлежат мезатон, фетанол, они значительно хуже подвергаются инактивации в организме , поэтому их можно применять и подкожно и внутримышечно и внутривенно и даже в таблетках. Для местного применения используются санорин, нафтизин которые сужая сосуды уменьшают отек слизистой носа при ринитах.

АЛЬФА2АДРЕНОМИМЕТИКИ. Сюда относится клофелин. У этого препарата 2 мишени:

· альфа2рецепторы сосудодвигательного центра,

· окончания симпатических нервов.

Возбуждая альфа2адренорецепторы гипоталамуса уменьшается поток сосудосуживающих импульсов , усиливается депрессорное влияние.

Возбуждая альфа2адренорецепторы на пресинаптических мембранах в нервных окончаниях препарат тормозит выделение медиаторов, использование обоих этих эффектов позволяет применять препарат не только для лечения гипертонической болезни , но и для купирования кризов.

Если препарат используется для купирования криза, необходимо разбавить ампулу в 20 мл изотонического раствора так как при передозировке ( если забыли разбавить) клофелин проявляет миметическое действие. Препарат потенциирует действие снотворных , наркотиков, алкоголя.

БЕТААДРЕНОМИМЕТИКИ. Наибольшую ценность среди бета-адреномиметиков представляют вещества, которые действуют на уровне сосудов жизненноважных органов, на уровне бронхов и на уровне матки.

Типичным бронхолитиком является изадрин, сюда же относятся сальбутамол , солутан, и др. Эти препараты возбуждая бета2-адренорецепторы бронхов расширяют бронхи. Изадрин применяют в виде таблеток для рассасывания и 0.

5% раствор для ингаляций.

Препараты возбуждающие и бета — и альфа-адренорецепторы. К альфа и бета адренорецепторами относится адреналина гидрохлорид. Это неустойчивое соединение , поэтому его действие выраженное, но кратковременное.

При внутривенной инъекции наблюдается повышение уровня кровяного давления ( в физиологической концентрации адреналин возбуждает только бета1 и бета2 адренорецепторы).

Наблюдается учащение работы сердца, расширение сосудов мозга, сердца, почек , мышц , расширение бронхов, токолитическое действие на матку и усиление гликолитических процессов. При увеличении концентрации адреналин начинает действовать и на альфа-2 адренорецепторы, оказывая вазоконстрикторное действие.

При применении адреналина усиливается распад гликогена, в крови повышается содержание сахара и молочной кислоты. Адреналин снимает утомление скелетных мышц. Сосудосуживающий эффект адреналина проявляется особенно при его местном действии на ткани.

Адреналин угнетает моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта, но этот эффект значительно слабее эффекта м-холинолитиков. Адреналин применяют при бронхиальной астме — подкожная инъекция до 0.5 мл 0.1% растворе широко применяет с этой целью, при гипогликемических состояниях ( передозировка инсулином).

При различных аллергических состояниях ( чтобы не было отека, анафилактической шоке — адреналин является антагонистом гистамина), применяется адреналин для остановки сердца 0.5-0.7 мл вливают в левый желудочек) , для остановки поверхностного кровотечения, для уменьшения токсичности и удлинения действия местных анестетиков ( в раствор новокаина добавляют несколько капель адреналина, происходит спазм сосудов в месте введения анестезии и новокаин дольше действует).

Непрямые адреномиметики.

Механизм действия — под влиянием непрямых адреномиметиков облегчается выброс медиатора связанного с белком, непрямые адреномиметики тормозят возврат медиатора и пресинаптической мембране, повышают чувствительность рецепторов к медиатору, ингибируют моноаминооксидазу (МАО), разрушающую медиатор, оказывают прежде возбуждающее действие на рецепторы. При использовании адреномиметиков непрямого типа действия в синаптической мембране накапливается медиатор — норадреналин, который проникает через гематоэнцефалический барьер и оказывает выраженное возбуждающее действие на сосудодвигательный центр. Однако при частом применении препаратов этого ряда наблюдается снижение и даже полное отсутствие эффекта в связи с опустошением пресинаптической мембраны ( нет медиатора, нужно ждать 12 дней, пока не синтезируется еще медиатор). Показания — гипотония, бронхиальная астма, коллапс, аллергические риниты, отравления, сопровождающиеся понижением уровня АД. Эфедрин вводят всеми путями. Сиднокарб, сиднофен обладают более выраженным действие по сравнению с эфедрином на ЦНС. При этом наблюдается уменьшение чувства утомления, улучшается и повышается настроение, работоспособность то есть это стимулятор, допинг для ЦНС. Однако у 15% испытуемых наблюдается обратный эффект. При длительном применении препаратов они вызывают тахифилаксию (истощение резервов).

(Visited 116 times, 1 visits today)

Источник: //medport.info/farmakologiya/lekarstvennye-sredstva-vliyayushhie-na-adrenergicheskuyu-sistemu.html

Адренергические средства : Farmf | литература для фармацевтов

Адренергическая стимуляция

Адренергические средства — средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах.

Адренергические средства

Адренергические средства. Виды фармакологического действия

Возможности фармакологического воздействия на адренергическую передачу нервных импульсов довольно разнообразны. Направленность действия веществ может быть следующей:

  • влияния на синтез норадреналина;
  • нарушение депонирования норадреналина в везикулах;
  • угнетение ферментативной инактвации норадреналина;
  • влияние на выделение норадреналина из окончаний;
  • нарушение процесса обратного захвата норадреналина пресинаптическими окончаниями;
  • угнетение эктранейронального захвата медиатора;
  • непосредственное воздействие на адренорецепторы эффекторных клеток.

Адренергические средства. Классификация

Учитывая преимущественную локализацию действия, все основные средства, влияющие на передачу возбуждения в адренергических синапсах, делятся на 3 основные группы:

1. Адреномиметики – средства, стимулирующие адренорецепторы, действующие подобно медиатору норадренолину, подражающие ему.

  • Катехоламины (адреналин, норадреналин, дофамин, изадрин) – это вещества, содержащие ядро катехола или орто-диоксибензола.
  • Некатехоламины(эфедрин)

2. Адреноблокаторы – средства, угнетающие адренорецепторы.

3. Симпатолитики – средства, оказывающие блокирующий эффект на адренергическую передачу с помощью непрямого механизма.

Адреналин – как классический, прямой альфа, бета-адреномиметик; Эфедрин – непрямой альфа, бета-адреномиметик;

Норадреналин – действующий как медиатор на альфа, бета-адренорецепторы, как лекарство – на альфа-адренорецепторы.

Адренергические средства. Адреномиметики (читать подробнее про адреномиметики)

  1. Альфа-, бета-адреномиметики – средства, стимулирующие одновременно альфа- и бета-адренорецепторы (адреналин, эфредрин, норадреналин)
  2. Альфа-адреномиметики – средства стимулирующие преимущественно аьфа-адренорецепторы (мезатон, нафтизин, галазолин)
  3. Бета-адреномиметики – средства, стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы
  • неселективные, то есть действующие и на бета-1, и на бета-2-адренорецепторы – изадрин;
  • селективные – сальбутамол (преимущественно бета-2-рецепторы), фенотерол и др.

Адренергические средства. Адреноблокаторы (читать побробнее про адреноблокаторы)

  • неселективные – тропафен, фентоламин, дигидроэрготоксин, дигидроэргокристин и др.;
  • селективные – празозин;
  • неселективные (бета-1 и бета-2) – анаприлин или пропранолол, окспренолол (тразикор)
  • селективные (бета-1 или кардиоселективные) – метопролол (беталок).

В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством медиатора норадреналина (НА). В пределах периферической иннервации норадреналин принимает участие в передаче импульсов с адренергических (симпатических) нервов на эффекторные клетки.

В ответ на нервные импульсы происходят освобождения норадреналина в синаптическую щель и последующее взаимодействие его с адренорецепторами постсинаптической мембраны. Адренергические рецепторы находятся в ЦНС и на мембранах эффекторных клеток, иннервируемых постганглионарными симпатическими нервами.

Существующие в организме адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к химическим соединениям.

С одними веществами образование комплекса лекарство-рецептор вызывает повышение (возбуждение), с другими снижение (ингибирование) активности иннервируемой ткани или органа.

Для объяснения этих различий в реакциях разных тканей в 1948 году Ahlquist предложил теорию существования двух типов рецепторов: альфа и бета.

Обычно стимуляция альфа-рецепторов вызывает эффекты возбуждения, а стимуляция бета-рецепторов сопровождается, как правило, эффектами ингибирования, торможения. Хотя в целом, альфа-рецепторы относятся к рецепторам возбуждающим, а бета-рецепторы – рецепторам тормозного плана, из этого правила имеются определенные исключения.

Так, в сердце, в миокарде превалирующие бета-адренорецепторы являются стимулирующими по характеру. Возбуждение бета-рецепторов сердца повышает скорость и силу сокращений миокарда, сопровождается повышением автоматизма и проводимости в AV-узле. В ЖКТ и альфа- и бета-рецепторы являются ингибирующими.

Их возбуждение вызывает релаксацию гладкой мускулатуры кишечника.

Адренергические рецепторы локализованы на клеточной поверхности.

Все альфа-рецепторы подразделяются на основании сравнительной избирательности и силы эффектов как агонистов, так и антагонистов на альфа-1- и альфа-2-рецепторы.

Если альфа-1-адренорецепторы локализованы постсинаптически, то альфа-2-адренорецепторы локализованы на пресинаптических мембранах.

Основная роль пресинаптических альфа-2-адренорецепторов заключается в их участии в системе обратной отрицательной связи, регулирующей освобождение медиатора норадреналина. Возбуждение этих рецепторов тормозит освобождение норадреналина из варикозных утолщений симпатического волокна.

Среди постсинаптических бета-адренорецепторов выделяют бета -1-адренорецепторы (локализованы в сердце) и бета-2-адренорецепторы (в бронхах, сосудах скелетных мышц, легочных, мозговых и коронарных сосудах, в матке).

Если возбуждение бета-1-рецепторов сердца сопровождается повышением силы и частоты сердечных сокращений, то при стимуляции бета-2-адренорецепторов наблюдается снижение функции органа – расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Последнее означает, что бета-2-адренорецепторы, есть классические тормозные адренорецепторы.

Количественное соотношение в разных тканях альфа- и бетарецепторов различно. Преимущественно альфа-рецепторы сосредоточены в кровеносных сосудах кожи и слизистых оболочек, мозга и сосудах брюшной области (почек и кишечника, сфинктерах ЖКТ, трабекулах селезенки). Как видно, указанные сосуды относятся к разряду емкостных сосудов.

В сердце локализованы приемущественно бета-1-стимулирующие адренорецепторы, в мышцах бронхов, мозговых, коронарных, легочных сосудах в основном находятся бета-2-тормозные адренорецепторы. Такое расположение эволюционно выработано, убегает при возникновении опасности : необходимо расширить бронхи, увеличить просвет сосудов головного мозга, повысить работу сердца.

Действие норадреналина на адренорецепторы кратковременно, так как до 80% выделившегося медиатора быстро захватывается, поглощается посредством активного транспорта окончаниями адренергических волокон.

Катаболизм (разрушение) свободного норадреналина осуществляется путем окислительного дезаминирования в адренергических окончаниях и регулируется ферментом моноаминооксидазой (МАО), локализованной в митохондриях и везикулах мембран.

Метаболизм выделившегося из нервных окончаний норадреналина осуществляется путем метилирования цитоплазматическим ферментом эффекторных клеток – катехол-о-метилтрансферазой (КОМТ). КОМТ есть и в синапсах, есть и в плазме и в ликворе.

Источник: //farmf.ru/lekcii/adrenergicheskie-sredstva/

БолезниНет
Добавить комментарий